2016-02-19 00:07:29 +0000 2016-02-19 00:07:29 +0000
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Come influisce il processo di blocco dei recettori sulle cellule umane nel contesto dei farmaci antistaminici (antagonista irreversibile)?

Ho difficoltà a capire cosa significa veramente che l'antagonista è irreversibile.

Ho un'allergia e ho smesso di prendere alcuni farmaci a causa degli effetti collaterali. Ho cercato di prevedere quanto tempo ci vuole per passare allo stesso stato di prima di prendere farmaci. Ho imparato a conoscere l'emivita biologica dei farmaci in modo da poter prevedere quanto tempo ci vorrà perché il farmaco smetta di essere attivo.

Ma poi ho letto che il mio farmaco antistaminico è un antagonista irreversibile. Ho controllato la definizione, e se ho capito, questo significa che i recettori sono bloccati in modo permanente attraverso una reazione con questo antagonista.

La domanda è: Significa che questa cellula i cui recettori sono bloccati è difettosa per sempre? E gli effetti collaterali non scompariranno mai perché, in questo caso, la cellula ha bisogno dell'istamina per funzionare correttamente? Oppure dobbiamo aspettare che la cellula muoia e venga sostituita da una nuova cellula?

Scusate se le mie domande non sono al livello appropriato.

Risposte (2)

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2016-02-19 09:44:02 +0000

Significa che i recettori sono bloccati per sempre. Una cellula è un essere vivente, che produce continuamente nuove proteine (compresi i recettori) e ricicla quelle vecchie. Quindi la cellula non è difettosa per sempre, lentamente eliminerà i suoi recettori bloccati e li sostituirà con nuovi recettori.

Si possono leggere le basi del funzionamento dei recettori nei libri di testo sulla segnalazione delle cellule, come http://www.amazon.com/Cellular-Signal-Processing-Introduction-Transduction/dp/0815342152/ . Un argomento di particolare interesse sarebbe l'ubiquitarietà, https://en.wikipedia.org/wiki/Ubiquitin#Ubiquitination .

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2016-02-20 00:36:09 +0000

Ho trovato una citazione che fa un po’ di luce sull'argomento:

Il tasso di cessazione dell'azione di un antagonista reversibile dipende in gran parte dal tempo di dimezzamento del farmaco e dal tasso di dissociazione dal suo recettore : più breve è il tempo di dimezzamento, meno tempo impiega fino alla dissipazione degli effetti del farmaco. Tuttavia, gli effetti di di un antagonista irreversibile possono persistere a lungo dopo che il farmaco è stato eliminato dal plasma. Nel caso di fenossibenzamina, ** il ripristino del tessuto reattivo- ness dopo un esteso blocco del recettore α dipende da sintesi di nuovi recettori, che può richiedere diversi giorni**.

(Peter D. Bryson: Recensioni complete in Tossicologia: Per i medici di emergenza)