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I FANS "alleviano il dolore" o è un sottoprodotto?

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I FANS funzionano inibendo l'attività degli enzimi cicloossigenasi (COX-1 e/o COX-2). Nelle cellule, questi enzimi sono coinvolti nella sintesi di mediatori biologici chiave, cioè le prostaglandine che sono coinvolte nell'infiammazione e i trombossani che sono coinvolti nella coagulazione del sangue. https://en.wikipedia.org/wiki/Nonsteroidalanti-infiammatorifarmaci

Sto cercando di capire cosa fanno effettivamente l'ibuprofene/aspirina/ecc. Non so nulla di biologia, quindi non so davvero cosa sia il “dolore”. Detto questo, i FANS riducono solo l'infiammazione, riducendo così il dolore come “effetto collaterale”. O riducono l'infiammazione e hanno un altro effetto, primario, di ridurre il dolore in qualche modo?

In breve, diciamo che mi brucio il braccio. L'ibuprofene ridurrà il dolore, o lo riduce solo quando una lesione è aggravata dall'infiammazione, per esempio la cartilagine infiammata che si sfrega?

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Risposte (3)

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2018-11-27 16:27:06 +0000

Lesioni o infezioni innescano il rilascio di prostaglandine, che possono causare dolore, febbre e infiammazione (tutti effetti diretti delle prostaglandine). Antidolorifici e prostaglandine (Natura) :

Le prostaglandine sono potenti agenti di segnalazione nel corpo umano. Le circa due dozzine di membri di questa famiglia di piccoli messaggeri lipidici sono alla base di molti eventi fisiologici profondi - tra cui vasodilatazione, vasocostrizione, broncocostrizione, attivazione piastrinica, infiammazione, contrazioni uterine, percezione del dolore e febbre. Meccanismi del dolore infiammatorio (Academic.oup.com) :

le prostaglandine contribuiscono al dolore attivando direttamente i nocicettori

Questo significa che i FANS possono alleviare il dolore anche se non c'è infiammazione, per esempio, nella cefalea da tensione PubMed ).

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2018-11-27 22:27:34 +0000

Il modo in cui questa domanda è inquadrata sembra una falsa dicotomia. La primissima frase di un libro recente inizia con:

I FANS sono uno dei farmaci più prescritti nel mondo per trattare il dolore e l'infiammazione.

Nel trattamento spesso vogliamo che l'infiammazione scenda se è in eccesso.
Nel trattamento spesso vogliamo che il dolore diminuisca se è in eccesso.

I progressi in questo campo hanno dimostrato che i prodotti COX-1 e COX-2 sono coinvolti non solo nel dolore e nell'infiammazione ma anche nello sviluppo del cancro. Infatti, i progressi più importanti nel campo sono stati scoperti quando questi farmaci sono stati testati per prevenire il cancro gastrointestinale. Questi progressi e conoscenze non possono essere separati oggi dagli effetti dell'aspirina sul sistema cardiovascolare e sulla prevenzione e il trattamento del cancro. Inoltre, l'aspirina è ancora usata per il trattamento a breve termine del raffreddore, della febbre e del dolore.

Angel Lanas: “FANS e aspirina. Recenti progressi e implicazioni per la gestione clinica”, Springer: Svizzera, 2016.

Non c'è nessun recettore del dolore da trattare con l'anti-dolore in questa classe di farmaci. Queste sostanze non sono state progettate per essere qualcosa, sono state scoperte e hanno scoperto di avere una serie di effetti. Interagiscono con una vasta gamma di recettori, vie di segnalazione e hanno una serie di conseguenze metaboliche.

Dal capitolo “Chimica”:

Questa cascata di acido arachidonico è di grande importanza nell'infiammazione, nel dolore e nella febbre. La sintesi dei prostanoidi è significativamente elevata nei tessuti infiammati, dove la PGE2 e la prostaciclina (PGI2) contribuiscono a questa risposta aumentando il flusso sanguigno locale, la permeabilità vascolare e l'infiltrazione leucocitaria. Questi prostanoidi causano anche una sensibilizzazione periferica riducendo la soglia dei nocicettori periferici, mentre la PGE2 e altre prostaglandine inducono una sensibilizzazione nocicettiva centrale nei neuroni del corno dorsale spinale. Infine, la PGE2 agisce sull'ipotalamo per aumentare la temperatura corporea aumentando la produzione di calore e riducendo la perdita di calore. Allo stesso modo, l'inibizione della sintesi di prostanoidi da parte dei FANS è responsabile di effetti collaterali indesiderati come la tossicità gastrointestinale e renale, poiché i prostanoidi sono regolatori fisiologici della difesa della mucosa gastrointestinale e dell'omeostasi renale.

Concettualmente, ridurre l'infiammazione riduce il dolore solo se l'infiammazione ha causato il dolore. Se c'è un dolore che viene ridotto dai farmaci antinfiammatori senza che sia presente l'infiammazione, allora l'effetto antinfiammatorio osservato come una caratteristica di questi farmaci avrà poco valore esplicativo.

In questo caso, questi farmaci possono fare entrambe le cose, separatamente o contemporaneamente. Non c'è un “sottoprodotto”, ma una gamma di effetti da aspettarsi. Se abbiamo bisogno di un solo effetto, bene, se abbiamo bisogno di entrambi gli effetti contemporaneamente, ancora meglio.

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2018-12-04 07:38:07 +0000
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Semplicemente, i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) producono le loro attività terapeutiche (sollievo dal dolore e dall'infiammazione) attraverso l'inibizione della cicloossigenasi (COX), l'enzima che produce le prostaglandine (PG).

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